Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从Myriococcum albomyces,Isaria sinclairi和Mycelia sterilia中分离的真菌代谢产物，是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT) 抑制剂，是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制，抑制 HCV 感染的IC50为 3.5 μg/mL。
| 生物活性 | Myriocin (Thermozymocidin), afungalmetabolite could be isolated fromMyriococcum albomyces,Isaria sinclairiandMycelia sterilia, is a potent inhibitor ofserine-palmitoyl-transferase (SPT)and a key enzyme in de novo synthesis of sphingolipids. Myriocin suppresses replication of both the subgenomic HCV-1b replicon and the JFH-1 strain of genotype 2a infectiousHCV, with anIC50of 3.5 μg/mL for inhibiting HCVinfection[1][2][3]. |
| IC50& Target | Serine-palmitoyl-transferase (SPT)[1] |
体外研究
(In Vitro) | Myriocin (Thermozymocidin; 0-10000 nM; 96 h; Huh7/Rep-Feo cells) inhibits the replication of a subgenomic hepatitis C virus (HCV) genotype 1b replicon[2].
Myriocin (100 nM; 72 h) decreases in the sphingomyelin content of Huh7 cells[2].
Western Blot Analysis[2] | Cell Line: | Huh7/Rep-Feo cells | | Concentration: | 0, 300, and 1000 nM | | Incubation Time: | 96 hours | | Result: | Decreased the levels of HCV NS5A in a concentration-dependent manner. |
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体内研究
(In Vivo) | Myriocin (Thermozymocidin; 0-1 mg/kg; i.p.; daily, for 5 d; male Balb/c mice) blocks de novo synthesis of sphingolipids in vivo by SPT inhibition and induced c-myc expression in liver[1].
| Animal Model: | Male Balb/c mice (22 g, 7-8 weeks old)[1] | | Dosage: | 0, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection; daily, for 5 days | | Result: | Altered not significantly the levels of plasma alanine aminotransferase and aspartate aminotransferase.
Decreased free sphinganine in a dose-dependent manner in both the liver and kidney.
Decreased in the activity of liver SPT with a correlation coefficient of -0.76.
Increased the expression of liver c-myc in a dose-dependent manner.
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 结构分类 | - Antibiotics
- Other Antibiotics
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| 来源 | Myriococcum albomyces,Isaria sinclairi,Mycelia sterilia |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 4.35 mg/mL(10.83 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 | 1 mM | 2.4904 mL | 12.4521 mL | 24.9041 mL | | 5 mM | 0.4981 mL | 2.4904 mL | 4.9808 mL | | 10 mM | 0.2490 mL | 1.2452 mL | 2.4904 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline Solubility: 5 mg/mL (12.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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