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Panobinostat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Panobinostat图片
CAS NO:404950-80-7

帕比司他
LBH589
NVP-LBH589
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性HDAC抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导HIV-1 virus的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
生物活性

Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) is a potent and orally active non-selectiveHDACinhibitor, and has antineoplastic activities[1][2]. Panobinostat inducesHIV-1virusproduction even at low concentration range 8-31 nM, stimulatesHIV-1expression in latently infected cells[4]. Panobinostat induces cellapoptosisandautophagy. Panobinostat can be used for the study of refractory or relapsed multiple myeloma[3].

IC50& Target[1][5]

HDAC

 

HIV-1

 

体外研究
(In Vitro)

Panobinosta (LBH589) induces apoptosis of both MOLT-4 and Reh cells in a time- and dose-dependent manner. Panobinosta treatment results in histone (H3K9 and H4K8) hyperacetylation and regulation of cell-cycle control genes in Reh cells[1]. Panobinostat exhibites potent antiproliferative activity in human NSCLC cell lines with the IC50ranging from 5 to 100 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

Panobinosta (10, 20 mg/kg, i.p.) significantly slows tumor growth derived from Meso and NSCLC cells in vivo models. Panobinosta markedly increases acetylation of histone H3 and H4 of H69 human SCLC cells harvest from SCID mice[2]. Panobinostat (5, 10 and 20 mg/kg i.p.) demonstrates a clear benefit of decreased tumor burden, significantly improves TTE and reduces bone density loss in a disseminated multiple myeloma mouse model[3].

Clinical Trial
分子量

349.43

性状

Solid

Formula

C21H23N3O2

CAS 号

404950-80-7

中文名称

帕比司他

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(286.18 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8618 mL14.3090 mL28.6180 mL
5 mM0.5724 mL2.8618 mL5.7236 mL
10 mM0.2862 mL1.4309 mL2.8618 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.15 mM); Clear solution

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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