Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses的活性，如SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的潜力。
| 生物活性 | Molnupiravir (EIDD-2801) is an orally bioavailable prodrug of the ribonucleoside analog EIDD-1931. Molnupiravir has broad spectrum antiviral activity againstinfluenza virusand multiplecoronaviruses, such asSARS-CoV-2,MERS-CoV,SARS-CoV. Molnupiravir has the potential for the research of COVID-19, and seasonal and pandemic influenza[1][2]. |
体内研究
(In Vivo) | Molnupiravir (50-500 mg/kg; p.o.; every 12 hours for 3 days) is robustly antiviral and able to prevent SARS-CoV replication and disease[1].
Molnupiravir (7 mg/kg; p.o.; twice daily for 3.5 days) significantly reduces shed virus load and duration of fever[2].
| Animal Model: | C57BL/6 mice (intranasal infection with SARS-CoV)[1] | | Dosage: | 50, 150, 500 mg/kg | | Administration: | Oral; every 12 hours for 3 days | | Result: | Body weight loss is significantly diminished or prevented. |
| Animal Model: | Ca/09-infected female ferrets[1] | | Dosage: | 7 mg/kg | | Administration: | Oral; twice daily for 3.5 days | | Result: | Shed virus load and duration of fever were significantly reduced. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(151.83 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.0367 mL | 15.1833 mL | 30.3665 mL | | 5 mM | 0.6073 mL | 3.0367 mL | 6.0733 mL | | 10 mM | 0.3037 mL | 1.5183 mL | 3.0367 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10%PEG400 2.5% Ethoxylated hydrogenated castor oil 87.5% water Solubility: 12.05 mg/mL (36.59 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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