生物活性
CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运,也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂,CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制,诱导了ROS的产生,线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。
化学数据
分子量 | 409.4 |
分子式 | C18H10F3NO3S2 |
CAS号 | 307510-92-5 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4426 mL | 12.213 mL | 24.426 mL |
5 mM | 0.4885 mL | 2.4426 mL | 4.8852 mL |
10 mM | 0.2443 mL | 1.2213 mL | 2.4426 mL |