Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
生物活性 | Camostat mesylate (Camostat mesilate) is an orally active, syntheticserine proteaseinhibitor for chronic pancreatitis. Camostat mesylate, an inhibitor ofTMPRSS2, shows antiviral activity againstSARS-CoV-2. Camostat mesylate also inhibits the activity of prostasin, trypsin, and matriptase[1][2][3]. |
体外研究 (In Vitro) | Camostat mesylate (Camostat mesilate) inhibits both monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) and TNF-α production from monocytes, and proliferation and MCP-1 production from PSCs[1]. Camostat mesylate, a trypsin-like protease inhibitor, provides a potent (IC50=50 nM) and prolongs attenuation of ENaC function in human airway epithelial cell models that is reversible upon the addition of excess trypsin[3].
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体内研究 (In Vivo) | Camostat mesilate (30 mg/kg; p.o.; twice a day for 9 days) blocks the spread and pathogenesis of SARS-CoV in a pathogenic mouse model[4].
Animal Model: | 6-8 week old female BALB/c mice (lethal SARS-CoV infection model)[4] | Dosage: | 30 mg/kg | Administration: | P.o.; twice a day for 9 days | Result: | Effective in protecting mice against death due to a lethal infection by SARS-CoV, with a survival rate of ~60%. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(252.77 mM;Need ultrasonic) H2O : ≥ 50 mg/mL(101.11 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.0222 mL | 10.1108 mL | 20.2216 mL | 5 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0443 mL | 10 mM | 0.2022 mL | 1.0111 mL | 2.0222 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 12.5 mg/mL (25.28 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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