Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。
生物活性 | MonomethylauristatinE (MMAE; SGD-1010) is a synthetic derivative of dolastatin 10 and functions as a potentmitoticinhibitor by inhibitingtubulinpolymerization. MMAE is widely used as acytotoxiccomponent ofantibody-drug conjugates (ADCs)to treat several differentcancertypes. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Monomethyl auristatin E (MMAE) is efficiently released from SGN-35 within CD30+cancer cells and, due to its membrane permeability, is able to exert cytotoxic activity on bystander cells[1]. MMAE sensitizes colorectal and pancreatic cancer cells to IR in a schedule and dose dependent manner correlating with mitotic arrest. Radiosensitization is evidenced by decreased clonogenic survival and increased DNA double strand breaks in irradiated cells[2].
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体内研究 (In Vivo) | Monomethyl auristatin E (MMAE) in combination with IR results in tumor growth delay, tumor-targeted ACPP-cRGD-MMAE with IR produces a more robust and significantly prolongs tumor regression in xenograft models[2].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, sealed storage, away from moisture and light *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 |
溶解性数据 | In Vitro: Ethanol : 50 mg/mL(69.64 mM;Need ultrasonic) DMSO : ≥ 48 mg/mL(66.85 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.3928 mL | 6.9640 mL | 13.9280 mL | 5 mM | 0.2786 mL | 1.3928 mL | 2.7856 mL | 10 mM | 0.1393 mL | 0.6964 mL | 1.3928 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline Solubility: 2.62 mg/mL (3.65 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (3.65 mM); Clear solution 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 5. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 6. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 7. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 8. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 9. 请依序添加每种溶剂: 1% DMSO 99% saline Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (0.72 mM); Clear solution *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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