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Mertansine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mertansine图片
CAS NO:139504-50-0

DM1
Maytansinoid DM1
Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上,形成抗体偶联药物 (ADC)。
生物活性

Mertansine (DM1) is amicrotubulininhibitor and is an antibody-conjugatable maytansinoid that is developed to overcome systemic toxicity associated with maytansine and to enhance tumor-specific delivery. Mertansine can be attached to a monoclonal antibody with a linker to create an antibody-drug conjugate (ADC)[1][2].

IC50& Target

Maytansinoids

 

体外研究
(In Vitro)

Mertansine is a strong antiproliferative chemotherapeutics toward over 60 types of cancer cell lines[3].
Mertansine (0-1 μg/mL) shows antitumor activity in malignant B16F10 melanoma cells, and inhibits tumor cell growth by inhibiting mitosis when combined with DTX[3].

Cell Proliferation Assay

Cell Line:Malignant B16F10 melanoma cells[3]
Concentration:0, 0.01, 0.1, and 1 μg/mL
Incubation Time:4 h
Result:Showed antitumor activity in malignant B16F10 melanoma cells, with an IC50of 0.092 μg/mL. Co-delivery of DTX and DM1, both of which inhibit tumor cell growth by inhibiting mitosis, is an effective strategy to achieve a combinatorial anticancer effect.
体内研究
(In Vivo)

Mertansine (DM1) has a low maximum-tolerated dose (MTD) of 1 mg/kg[3]

Clinical Trial
分子量

738.29

性状

Solid

Formula

C35H48ClN3O10S

CAS 号

139504-50-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(84.66 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3545 mL6.7724 mL13.5448 mL
5 mM0.2709 mL1.3545 mL2.7090 mL
10 mM0.1354 mL0.6772 mL1.3545 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.17 mg/mL (2.94 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.17 mg/mL (2.94 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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