Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自Commiphora wightii树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡(apoptosis)基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR)拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的IC50分别为 17 和 15 μM。
| 生物活性 | Guggulsterone is a plant sterol derived from the gum resin of the treeCommiphora wightii. Guggulsterone inhibits the growth of a wide variety of tumor cells and inducesapoptosisthrough down regulation of antiapoptotic gene products (IAP1,xIAP, Bfl-1/A1,Bcl-2, cFLIP andsurvivin), modulation of cell cycle proteins (cyclin D1 andc-Myc), activation ofcaspases andJNK, inhibition ofAkt[1]. Guggulsterone, afarnesoid X receptor (FXR)antagonist, decreases CDCA-inducedFXRactivation withIC50s of 17 and 15 μM for Z- and E-Guggulsterone, respectively[2]. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | Guggulsterone (0.5-20 μM; 24 hours) suppresses TREM-1, TLR4 and TNF-α expression as well as the phosphorylation of IκBα and NF-κB p65 by LPS[2].
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | RAW 264.7 murine macrophage cells | | Concentration: | 0.5, 5, 10, 20 μM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Suppressed TREM-1, TLR4, and TNF-α expression as well as the phosphorylation of IκBα and NF-κB p65 by LPS. |
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体内研究
(In Vivo) | Guggulsterone (orally; 100 mg/kg once per day for 8 days) significantly improved the survival rates of wild-type mice with TNBS-induced colitis[2].
| Animal Model: | Wild-type mice with TNBS-induced colitis[2] | | Dosage: | 100 mg/kg | | Administration: | Orally; once per day; for 8 days | | Result: | Improved the survival rates of wild-type mice with TNBS-induced colitis. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 结构分类 | |
| 来源 | - Plants
- Burseraceae
- Commiphora wightii
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL(66.67 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.2005 mL | 16.0026 mL | 32.0051 mL | | 5 mM | 0.6401 mL | 3.2005 mL | 6.4010 mL | | 10 mM | 0.3201 mL | 1.6003 mL | 3.2005 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline Solubility: 10 mg/mL (32.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 1.25 mg/mL (4.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.25 mg/mL (4.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
