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Ac-FLTD-CMK
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ac-FLTD-CMK图片
CAS NO:2376255-48-8

Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性caspases的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1(IC50为 46.7 nM),caspases-4(IC50为 1.49 μM),caspases-5(IC50为 329 nM) 和caspases-11均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
生物活性

Ac-FLTD-CMK, a gasdermin D (GSDMD)-derived inhibitor, is a specificinflammatory caspasesinhibitor. Ac-FLTD-CMK is effective againstcaspases-1(IC50of 46.7 nM),caspases-4(IC50of 1.49 μM),caspases-5(IC50of 329 nM), andcaspases-11, but not the apoptotic caspases such as caspase-3[1].

IC50& Target[1]

Caspase-1

46.7 nM (IC50)

Caspase-4

1.49 μM (IC50)

Caspase-5

329 nM (IC50)

Caspase-11

 

体外研究
(In Vitro)

Ac-FLTD-CMK, inhibits GSDMD cleavage by caspases-1, -4, -5, and -11 in vitro, suppresses pyroptosis downstream of both canonical and noncanonical inflammasomes, as well as reduces IL-1β release following activation of the NLRP3 inflammasome in macrophages. By contrast, Ac-FLTD-CMK does not target caspase-3 or apoptotic cell death. Crystal structure of caspase-1 in complex with Ac-FLTD-CMK reveals extensive enzyme-inhibitor interactions involving both hydrogen bonds and hydrophobic contacts[1].

分子量

569.05

性状

Solid

Formula

C26H37ClN4O8

CAS 号

2376255-48-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(175.73 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7573 mL8.7866 mL17.5731 mL
5 mM0.3515 mL1.7573 mL3.5146 mL
10 mM0.1757 mL0.8787 mL1.7573 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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