生物活性
在体外AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中,AZ32作为放射致敏剂发挥作用,比AZ31更为高效。单次口服AZ32(200 mg/kg),小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值,维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高,但ATM选择性比AZ31低。
化学数据
分子量 | 328.37 |
分子式 | C20H16N4O |
CAS号 | 2288709-96-4 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | U1242 cells |
方法 | Human glioma U1242 cells were treated with AZ32 (3 μM) and radiation (2 Gy) or left untreated. At 48 hrs the cells were fixed and processed for ICC using anti-γ-tubulin (centrosomes) and -α-tubulin (microtubules). Cells were counterstained with DAPI to visualize nuclei. |
浓度 | 3 μM |
处理时间 | 48 h |
动物实验 |
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动物模型 | orthotopic GL261 glioma model (GL261/luc-red cells intracranially injected into C57bl6 mice) |
配制 | in hydroxypropyl-methyl cellulose (0.5%w/v)/0.1%w/v polysorbate-80 to 20 mg/ml |
剂量 | 200 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0453 mL | 15.2267 mL | 30.4535 mL |
5 mM | 0.6091 mL | 3.0453 mL | 6.0907 mL |
10 mM | 0.3045 mL | 1.5227 mL | 3.0453 mL |