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SBP-7455
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SBP-7455图片
CAS NO:1884222-74-5

SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的IC50分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制ULK1/2酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
生物活性

SBP-7455 is a potent, high affinity and orally active dualULK1/ULK2autophagy inhibitorwithIC50s of 13 nM and 476 nM in the ADP-Glo assays, respectively. SBP-7455 potently inhibitsULK1/2enzymatic activity and can be used for triple-negative breastcancer(TNBC) research[1].

IC50& Target

ULK1

13 nM (IC50)

ULK2

476 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SBP-7455 (compound 26; 72 h) treatment inhibits cell growth with an IC50of 0.3 μM for MDA-MB-468 cells. SBP-7455 inhibits starvation-induced autophagic flux in TNBC cells that are dependent on autophagy for survival[1].

体内研究
(In Vivo)

A single dose of SBP-7455 (compound 26) (30 mg/kg) is orally administered to mice. The Tmaxfor SBP-7455 is approximately 1 h, the Cmaxis 990 nM and the T1/2is 1.7 h. The plasma concentration of SBP-7455 remains above the ULK1 IC50for almost 4 h after oral dosing[1].
The mice are dosed with SBP-7455 (compound 26) (10 mg/kg) by oral gavage, and liver samples were collected after 2 h. The results reveals robust inhibition of pATG13 (Ser318), as well as downregulation of total ATG13 and ULK1 levels by SBP-7455[1].

分子量

354.33

性状

Solid

Formula

C16H17F3N4O2

CAS 号

1884222-74-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(352.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8222 mL14.1111 mL28.2223 mL
5 mM0.5644 mL2.8222 mL5.6445 mL
10 mM0.2822 mL1.4111 mL2.8222 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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