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Pyrimethamine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pyrimethamine图片
CAS NO:58-14-0

乙胺嘧啶
Pirimecidan
Pirimetamin
RP 4753
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢,并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。
生物活性

Pyrimethamine (Pirimecidan) is a potent, orally activedihydrofolate reductase (DHFR)inhibitor. Pyrimethamine is an antimalarial agent. Pyrimethamine affects the nucleoprotein metabolism of malarial parasites by interference in the folic–folinic acid systems and affects cell division by inhibiting the conversion of dihydrofolate to tetrahydrofolate[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Pyrimethamine (Pirimecidan; 4 nM-4 μM; 24 h; LLC-MK2 cells withT. gondii) combination ofFluconazole (FLZ)(HY-B0101) inhibitsT. gondiiactivity with IC50values of 0.23, 0.19, 0.23, 0.34, 0.14, and 0.19 μM for FLZ concentration at 0, 0.05, 0.1, 0.5, 1.0, and 3.0 μM, respectively[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:LLC-MK2 cells withT. gondii
Concentration:4 nM-4 μM
Incubation Time:24 hours
Result:InhibitedT. gondiiactivity and decreased parasite proliferation index.
体内研究
(In Vivo)

Pyrimethamine (Pirimecidan; 1 mg/kg; i.g.; daily, for 10 d; female CF1 mice withT. gondiixenograft) combination ofFluconazole (FLZ)(HY-B0101) andSulfadiazine(HY-B0273) increases protection from death[1].

Animal Model:Female CF1 mice (18-22 g; 4-6 week of age) withT. gondiixenograft[1]
Dosage:Oral gavage; daily, for 10 days
Administration:1 mg/kg; 10 mg/kg (Fluconazole(HY-B0101)), 40 mg/kg (Sulfadiazine(HY-B0273))
Result:Increased mouse survival compared to treatment with SDZ/PYR alone.
Clinical Trial
分子量

248.71

性状

Solid

Formula

C12H13ClN4

CAS 号

58-14-0

中文名称

乙胺嘧啶;乙嘧啶;息疟定;达拉匹林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20 mg/mL(80.41 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.0207 mL20.1037 mL40.2075 mL
5 mM0.8041 mL4.0207 mL8.0415 mL
10 mM0.4021 mL2.0104 mL4.0207 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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