ATR-IN-20 is a potentATR(ATM/ATR) inhibitor with anIC₅₀of 3 nM. ATR-IN-20 possess an inhibitory effect onmTOR(IC₅₀of 18 nM) while displaying good selectivity againstPI3Kα(100 nM),ATM(100 nM), andDNA-PK(662 nM). ATR-IN-20 exhibits excellent pharmacokinetic profile (F = 30%), and has anticancer effects^[1].

ATR-IN-20 (化合物 48f；0.03-3 μM；24 小时) 在 LoVo 细胞中以浓度依赖性方式显着抑制迁移^[1]。
ATR-IN-20（化合物 48f）在 ATM 激酶缺陷型肿瘤细胞 LoVo、SW620、OVCAR-3 细胞系中表现出强大的单药治疗功效，IC₅₀值分别为 0.040 μM、0.095 μM、0.098 μM^{[1]< /sup>。
ATR-IN-20（化合物 48f；0.03-3 μM）以剂量依赖的方式降低 LoVo 细胞的集落形成能力[1]。
ATR-IN-20（化合物 48f）对 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6 没有显着抑制作用。然而，ATR-IN-20 对 CYP2C19 和 CYP3A4 表现出较弱的抑制效力，IC₅₀值为 1 μM[1]。}

ATR-IN-20（化合物 48f）显示出良好的药代动力学特征，在 SD 大鼠中的生物利用度为 30.0%、可接受的血浆蛋白结合 (PPB)、高渗透性和低药物-药物相互作用风险^{[1]< /sup>。}

545.65

C₂₉H₃₁N₅O₄S

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