AZ32

立即咨询

AZ32

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2288709-96-4

AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的ATM抑制剂，IC₅₀<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC₅₀为 0.31 μM。

生物活性

AZ32 is an orally bioavailable and blood-brain barrier-penetratingATMinhibitor with anIC₅₀of<6.2 nM forATMenzyme, and anIC₅₀of 0.31 μM forATMin cell.

IC₅₀& Target^[1]

ATM

6.2 nM (IC₅₀)

ATM

0.31 μM (IC₅₀, in cell)

体外研究
(In Vitro)

AZ32 is a next-generation blood-brain barrier (BBB)-penetrating ATM inhibitor. AZ32 blocks the DNA damage response and radiosensitized GBM cells in vitro^[1].

体内研究
(In Vivo)

AZ32, with enhanced BBB penetration, is highly efficient in vivo as radiosensitizer in syngeneic and human, orthotopic mouse glioma model compared with AZ31. AZ32 is a specific inhibitor of the ATM kinase that possesses good BBB penetration in mouse. Following a single oral dose of AZ32 (200 mg/kg) in mice, the free-brain concentrations of AZ32 are in excess of the cellular IC₅₀for approximately 22 hours^[1].

分子量

328.37

性状

Solid

Formula

C₂₀H₁₆N₄O

CAS 号

2288709-96-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 150 mg/mL(456.80 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.0453 mL	15.2267 mL	30.4535 mL
5 mM	0.6091 mL	3.0453 mL	6.0907 mL
10 mM	0.3045 mL	1.5227 mL	3.0453 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。