SGC-GAK-1

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SGC-GAK-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2226517-76-4

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，K_i为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

生物活性

SGC-GAK-1 is a potent, selectivecyclin G-associated kinase(GAK) inhibitor with aK_iof 3.1 nM. SGC-GAK-1 is a chemical probe for GAK^[1].

IC₅₀& Target

Ki: 3.1 nM (GAK)^[1]

体外研究
(In Vitro)

SGC-GAK-1 potently binds cyclin G-associated kinase (GAK), adaptor protein 2-associated kinase (AAK1), serine/threonine kinase 16 (STK16) with K_is of 3.1 nM, 53 μM, 51 μM, respectively^[1].
SGC-GAK-1 potently binds cyclin G-associated kinase (GAK), receptor-interacting protein kinase 2 (RIPK2), AarF domain containing kinase 3 (ADCK3), and nemo-like kinase (NLK) with K_Ds of 1.9 nM, 110 nM, 190 nM, and 520 nM, respectively^[1].
SGCGAK-1 (0.1, 1, and 10 μM, 48 hours or 72 hours) shows strong growth inhibition in LNCaP, VCaP, and 22Rv1 cells at 10 μM, but minimal effect in PC3 and DU145 cells^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	Prostate cancer cells (22Rv1, LNCaP, VCaP, PC3, DU145)
Concentration:	0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time:	48 hours or 72 hours
Result:	Showed potent antiproliferative activity in LNCaP and 22Rv1 cells with IC₅₀s of 0.05±0.15 μM and 0.17±0.65 μM, respectively.

分子量

389.24

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₇BrN₂O₃

CAS 号

2226517-76-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL(107.05 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.5691 mL	12.8455 mL	25.6911 mL
5 mM	0.5138 mL	2.5691 mL	5.1382 mL
10 mM	0.2569 mL	1.2846 mL	2.5691 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.34 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。