Romidepsin

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Romidepsin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

128517-07-7

罗米地辛
FK 228
FR 901228
NSC 630176

Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC₅₀值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生，诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

生物活性

Romidepsin (FK 228) is aHistone deacetylase (HDAC)inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibitsHDAC1,HDAC2,HDAC4, andHDAC6withIC₅₀s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively^[1]. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest andapoptosis^[2].

IC₅₀& Target^[1]

HDAC1

36 nM (IC₅₀)

HDAC2

47 nM (IC₅₀)

HDAC4

510 nM (IC₅₀)

HDAC6

14000 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Romidepsin (0-72 hours; 0-80 nM) inhibits proliferation of HCC cells in dose-dependent manner^[2].
Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) leads to a time- and dose-dependent induction of cell cycle arrest in the G2/M phase in HCC cells^[2].
Romidepsin (0-48 hours; 0-60 nM) promotesapoptosis in HCC cells, increases c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP protein expression^[2].

Cell Proliferation Assay^[2]

Cell Line:	HCC cells
Concentration:	0 nM; 10 nM; 20 nM; 30 nM; 40 nM; 50 nM; 60 nM; 70 nM; 80 nM
Incubation Time:	0 hours; 12 hours; 24 hours; 48 hours; 72 hours
Result:	Inhibited HCC cells proliferation.

Cell Cycle Analysis^[2]

Cell Line:	HCC cells
Concentration:	0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
Incubation Time:	12 hours;24 hours; 48 hours
Result:	Caused a G2/M arrest.

Western Blot Analysis^[2]

Cell Line:	HCC cells
Concentration:	0 nM; 15 nM; 30 nM; 60 nM
Incubation Time:	12 hours;24 hours; 48 hours
Result:	Increaesd c-caspase-3, c-caspase-9, and c-PARP expression in HCC cells.

体内研究
(In Vivo)

Romidepsin (intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days) inhibited the tumor growth, reveals a higher expression of p-cdc25C, ki67, c-caspase-3 and c-PARP, and a lower expression of Ki-67 in Romidepsin treated tumors^[2].

Animal Model:	Nude mice with Huh7 cells^[2]
Dosage:	0.5 and 1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days
Result:	Suppressed tumor growth in mouse xenograft models.

Clinical Trial

分子量

540.70

性状

Solid

Formula

C₂₄H₃₆N₄O₆S₂

CAS 号

128517-07-7

中文名称

罗米地辛

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder

-20°C

3 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(184.95 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8495 mL	9.2473 mL	18.4945 mL
5 mM	0.3699 mL	1.8495 mL	3.6989 mL
10 mM	0.1849 mL	0.9247 mL	1.8495 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (3.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。