MK-0429

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MK-0429

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

227963-15-7

L-000845704

MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的IC_{5 0}值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。

生物活性

MK-0429 (L-000845704) is an orally active, potent, selective and nonpeptidepan-integrinantagonist withIC₅₀values of 1.6 nM, 2.8 nM, 0.1 nM, 0.7 nM, 0.5 nM and 12.2 nM forαvβ1,αvβ3,αvβ5,αvβ6,αvβ8andα5β1, respectively^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[3]

αvβ1

1.6 nM (IC₅₀, inhibition of fibronectin-binding )

αvβ3

2.8 nM (IC₅₀, inhibition of vitronectin-binding)

αvβ5

0.1 nM (IC₅₀, inhibition of vitronectin-binding)

αvβ6

0.7 nM (IC₅₀, inhibition of LAP-binding)

αvβ8

0.5 nM (IC₅₀, inhibition of LAP-binding)

α5β1

12.2 nM (IC₅₀, inhibition of fibronectin-binding)

体内研究
(In Vivo)

MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs^[1].

Animal Model:	B6D2F1 hybrid female mice^[2]
Dosage:	100 or 300 mg/kg
Administration:	P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks
Result:	MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle^[2].

分子量

439.51

性状

Solid

Formula

C₂₃H₂₉N₅O₄

CAS 号

227963-15-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(227.53 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 2.78 mg/mL(6.33 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2753 mL	11.3763 mL	22.7526 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2753 mL	4.5505 mL
10 mM	0.2275 mL	1.1376 mL	2.2753 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 7.14 mg/mL (16.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃
2.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.96 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。