Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的Mps1/Plk1双重抑制剂,对 Mps1 的IC50和Kd值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的Kd值为 61 nM。
生物活性 | Mps1-IN-2 is a potent, selective and ATP-competitive dualMps1/Plk1inhibitor, with anIC50and aKdof 145 nM and 12 nM forMps1and aKdof 61 nM forPlk1. |
IC50& Target[1] | Mps1 12 nM (Kd) | GAK 140 nM (Kd) | PLK1 61 nM (Kd) | PLK3 1600 nM (Kd) | PLK4 3100 nM (Kd) | STK33 5000 nM (Kd) |
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体外研究 (In Vitro) | Mps1-IN-2 is a potent, selective and ATP-competitive Mps1 kinase inhibitor, with an IC50and a Kdof 145 nM and 12 nM. Mps1-IN-2 also shows high affinity for PLK1 and GAK with Kds of 61 and 140 nM, respectively, but shows little or no inhibition on other 352 member kinases. Mps1-IN-2 can induces bypass of a checkpoint-mediated mitotic arrest in U2OS cells[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 13.33 mg/mL(27.74 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0807 mL | 10.4037 mL | 20.8073 mL | 5 mM | 0.4161 mL | 2.0807 mL | 4.1615 mL | 10 mM | 0.2081 mL | 1.0404 mL | 2.0807 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.33 mg/mL (2.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.33 mg/mL (2.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.33 mg/mL (2.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.33 mg/mL (2.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.33 mg/mL (2.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.33 mg/mL (2.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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