AZ13705339 hemihydrate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的PAK1抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的IC₅₀分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，K_d分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。

生物活性

AZ13705339 hemihydrate is a highly potent and selectivePAK1inhibitor withIC₅₀s of 0.33 nM and 59 nM forPAK1and pPAK1, respectively. AZ13705339 hemihydrate has binding affinities toPAK1andPAK2, withK_ds of 0.28 nM and 0.32 nM, respectively. AZ13705339 hemihydrate can be used in the research of cancers^[1].

IC₅₀& Target^[1]

PAK2

0.32 nM (Kd)

PAK1

0.28 nM (Kd)

PAK1

0.33 nM (IC₅₀)

pPAK1

59 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

AZ13705339 (1 μM) hemihydrate inhibits αIgM-controlled adhesion and not PMA-induced adhesion in Namalwa cells^[2].
AZ13705339 (300 nM, 30 min) prevents Siglec-8 engagement-induced eosinophil death^[3].

体内研究
(In Vivo)

AZ13705339 hemihydrate (100 mg/kg, P.O.) has moderate clearance and oral C_maxof 7.7 μM in rats^[1].

分子量

638.77

性状

Solid

Formula

C₃₃H₃₆FN₇O₃S.1/2H₂O

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(156.55 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.5655 mL	7.8275 mL	15.6551 mL
5 mM	0.3131 mL	1.5655 mL	3.1310 mL
10 mM	0.1566 mL	0.7828 mL	1.5655 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。