GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的ROCK抑制剂,作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
生物活性 | GSK269962A (GSK 269962) is a potentROCKinhibitor withIC50s of 1.6 and 4 nM for recombinant humanROCK1andROCK2respectively. GSK269962A has anti-inflammatory and vasodilatory activities[1]. |
IC50& Target | ROCK1 1.6 nM (IC50) | ROCK2 4 nM (IC50) | RSK1 132 nM (IC50) | MSK1 49 nM (IC50) | AKT1 955 nM (IC50) | AKT2 1350 nM (IC50) | AKT3 1510 nM (IC50) | CDK2 3500 nM (IC50) | GSK3α 1260 nM (IC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | GSK269962A has an IC50of 1.6 nM toward recombinant human ROCK1. GSK269962A exhibits more than 30-fold selectivity against a panel of serine/threonine kinases[1]. GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta with an IC50of 35 nM[1].
|
体内研究 (In Vivo) | GSK269962A is a potent antihypertensive agent. GSK269962A (0.3, 1, and 3 mg/kg; oral gavage) induces a dose-dependent reduction in blood pressure in spontaneously hypertensive rat (SHR). The reduction of blood pressure is acute and substantial[1].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (350-400g)[1] | Dosage: | 0.3, 1, and 3 mg/kg | Administration: | Oral gavage; 12 hours | Result: | Induced a dose-dependent reduction in blood pressure. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 30 mg/mL(52.58 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.7525 mL | 8.7627 mL | 17.5254 mL | 5 mM | 0.3505 mL | 1.7525 mL | 3.5051 mL | 10 mM | 0.1753 mL | 0.8763 mL | 1.7525 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|