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GSK-3484862
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK-3484862图片
CAS NO:2170136-65-7

GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶Dnmt1的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
生物活性

GSK-3484862 is a non-covalent inhibitor forDNA methyltransferase(Dnmt1). GSK-3484862 induces DNA hypomethylation to againstcancer. GSK-3484862 mediates dramatic demethylation in murine embryonic stem cells with minimal non-specific toxicity[1][2].

IC50& Target

DNMT1

 

体外研究
(In Vitro)

GSK-3484862 (0-10 μM, 6 or 14 days) induces dramatic DNA methylation loss[2].
GSK-3484862 (0-10 μM, 4 days) results in a modest reduction in DNMT1 protein level[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:Murine embryonic stem cells (mESC, wild-type (WT) or Dnmt1/3a/3b triple knockout (TKO))
Concentration:2 μM and 10 μM
Incubation Time:6 or 14 days
Result:Induced dramatic DNA methylation loss, with global CpG methylation levels falling from near 70% in WT mESC to less than 18% after 6 days.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:Murine embryonic stem cells (mESC, wild-type (WT) or Dnmt1/3a/3b triple knockout (TKO))
Concentration:2 μM and 10 μM
Incubation Time:4 days
Result:Resulted in a modest reduction in DNMT1 protein level.
分子量

365.45

性状

Solid

Formula

C19H19N5OS

CAS 号

2170136-65-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 20.83 mg/mL(57.00 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7364 mL13.6818 mL27.3635 mL
5 mM0.5473 mL2.7364 mL5.4727 mL
10 mM0.2736 mL1.3682 mL2.7364 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.69 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.69 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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