GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶Dnmt1的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
生物活性 | GSK-3484862 is a non-covalent inhibitor forDNA methyltransferase(Dnmt1). GSK-3484862 induces DNA hypomethylation to againstcancer. GSK-3484862 mediates dramatic demethylation in murine embryonic stem cells with minimal non-specific toxicity[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | GSK-3484862 (0-10 μM, 6 or 14 days) induces dramatic DNA methylation loss[2]. GSK-3484862 (0-10 μM, 4 days) results in a modest reduction in DNMT1 protein level[2].
Cell Viability Assay[2] Cell Line: | Murine embryonic stem cells (mESC, wild-type (WT) or Dnmt1/3a/3b triple knockout (TKO)) | Concentration: | 2 μM and 10 μM | Incubation Time: | 6 or 14 days | Result: | Induced dramatic DNA methylation loss, with global CpG methylation levels falling from near 70% in WT mESC to less than 18% after 6 days. |
Western Blot Analysis[2] Cell Line: | Murine embryonic stem cells (mESC, wild-type (WT) or Dnmt1/3a/3b triple knockout (TKO)) | Concentration: | 2 μM and 10 μM | Incubation Time: | 4 days | Result: | Resulted in a modest reduction in DNMT1 protein level. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL(57.00 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.7364 mL | 13.6818 mL | 27.3635 mL | 5 mM | 0.5473 mL | 2.7364 mL | 5.4727 mL | 10 mM | 0.2736 mL | 1.3682 mL | 2.7364 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (5.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.69 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.69 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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