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CM-579 trihydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CM-579 trihydrochloride图片

CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a和DNA 甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂,其IC50值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
生物活性

CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible, dual inhibitor ofG9aandDNMT, withIC50values of 16 nM, 32 nM for G9a and DNMT, respectively. Has potent in vitro cellular activity in a wide range ofcancercells[1].

IC50& Target

DNA Methyltransferase

32 nM (IC50)

DNMT1

1.5 nM (Kd)

DNMT3A

92 nM (IC50)

DNMT3B

1000 nM (IC50)

G9a

16 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

The Kdof CM-579 for DNMT1 is 1.5 nM, CM-579 also inhibits DNMT3A and DNMT3B, with IC50s of 92 nM and 1000 nM, respectively[1].

分子量

602.04

性状

Solid

Formula

C29H43Cl3N4O3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 37.5 mg/mL(62.29 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 33.33 mg/mL(55.36 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6610 mL8.3051 mL16.6102 mL
5 mM0.3322 mL1.6610 mL3.3220 mL
10 mM0.1661 mL0.8305 mL1.6610 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 16.67 mg/mL (27.69 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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