CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a和DNA 甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂,其IC50值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
生物活性 | CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible, dual inhibitor ofG9aandDNMT, withIC50values of 16 nM, 32 nM for G9a and DNMT, respectively. Has potent in vitro cellular activity in a wide range ofcancercells[1]. |
IC50& Target | DNA Methyltransferase 32 nM (IC50) | DNMT1 1.5 nM (Kd) | DNMT3A 92 nM (IC50) | DNMT3B 1000 nM (IC50) | G9a 16 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | The Kdof CM-579 for DNMT1 is 1.5 nM, CM-579 also inhibits DNMT3A and DNMT3B, with IC50s of 92 nM and 1000 nM, respectively[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : 37.5 mg/mL(62.29 mM;Need ultrasonic) DMSO : 33.33 mg/mL(55.36 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.6610 mL | 8.3051 mL | 16.6102 mL | 5 mM | 0.3322 mL | 1.6610 mL | 3.3220 mL | 10 mM | 0.1661 mL | 0.8305 mL | 1.6610 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 16.67 mg/mL (27.69 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃ 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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