C646

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C646

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

328968-36-1

C646 是一种竞争性的选择性histone acetyltransferase p300抑制剂，K_i值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

生物活性

C646 is a selective and competitivehistone acetyltransferasep300inhibitor withK_iof 400 nM, and is less potent for other acetyltransferases^[1].

IC₅₀& Target

Ki: 400 nM (histone acetyltransferase p300)

体外研究
(In Vitro)

C646 is a linear competitive inhibitor of p300 versus acetyl-CoA with a K_i of 400 nM. C646 shows a noncompetitive pattern of p300 inhibition versus H4-15 peptide substrate. C646 treatment reduces histone H3 and H4 acetylation levels and abrogates TSA-induced acetylation in cells. C646 has a more potent effect on cell growth than Lys-CoA-Tat does^[1]. C646 enhances mitotic catastrophe after IR and suppresses phosphorylation of CHK1 after IRin A549 cells^[2]. C646 attenuates the increased acetylation of GATA1 and the increased transcriptional activity of GATA1 induced by EDAG^[3].

体内研究
(In Vivo)

Suppression of P300 by c646 (intraperitoneally injected, 30 nmol/g/d for 2 weeks) dramatically reduces the level of blood glucose in db/db mice^[4].

Animal Model:	Fourteen-week-old male db/db mice and normal m/m mice^[4]
Dosage:	30 nmol/g
Administration:	Intraperitoneally injected; daily; 2 weeks
Result:	The db/db mice showed greater body masses and higher levels of fasting blood glucose than the m/m mice.

分子量

445.42

性状

Solid

Formula

C₂₄H₁₉N₃O₆

CAS 号

328968-36-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL(37.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2451 mL	11.2254 mL	22.4507 mL
5 mM	0.4490 mL	2.2451 mL	4.4901 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1225 mL	2.2451 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 1.67 mg/mL (3.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.67 mg/mL (3.75 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.67 mg/mL (3.75 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。