GNE-064

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GNE-064

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1997321-20-6

GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的SMARCA4，SMARCA2和PBRM1bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其IC₅₀值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其EC₅₀值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的K_d值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针，用于药物合成的研究。

生物活性

GNE-064 (compound 5) is a selective, orally active and highly soluble inhibitor ofSMARCA4,SMARCA2andPBRM1bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with anIC₅₀of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with anEC₅₀of 0.10 μM. GNE-064 possessK_ds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 0.035 μM (SMARCA4)^[1]

体外研究
(In Vitro)

GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells
Concentration:	0-0.5 μM
Incubation Time:	1 hour
Result:	Inhibited SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells with an EC₅₀of 0.1 μM.

体内研究
(In Vivo)

GNE-064 (compound 5) (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice^[1].

Animal Model:	Female CD-1 mice^[1]
Dosage:	0.5 mg/kg (i.v.) and 1.0 mg/kg (p.o.)
Administration:	Intravenous injection and oral gavage; 0.5 mg/kg and 1.0 mg/kg once
Result:	Showed a low unbound plasma clearance with 16 mL/min/kg, a reasonable half-life of 1.1 h and good oral bioavailability of 59%.

分子量

327.38

性状

Solid

Formula

C₁₇H₂₁N₅O₂

CAS 号

1997321-20-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL(381.82 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.0546 mL	15.2728 mL	30.5455 mL
5 mM	0.6109 mL	3.0546 mL	6.1091 mL
10 mM	0.3055 mL	1.5273 mL	3.0546 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。