FIDAS-5

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FIDAS-5

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1391934-98-7

FIDAS-5 是一种有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂，IC₅₀为 2.1 μM。FIDAS-5 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争MAT2A结合，并具有抗癌活性。

生物活性

FIDAS-5 is a potent and orally activemethionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A)inhibitor with anIC₅₀of 2.1 μM. FIDAS-5 effectively competes against S-adenosylmethionine (SAM) forMAT2Abinding. FIDAS-5 has anticancer activities^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 2.1 μM (Methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A))^[1]

体外研究
(In Vitro)

FIDAS-5 (3 μM; 7 days; LS174T cells) treatment significantly inhibits the proliferation of LS174T cells^[1].
FIDAS-5 (3 μM) treatment inhibits the expression of c-Myc and cyclinD1 in LS174T CRC cells. And FIDAS-5 induces the expression of cell cycle inhibitor, p21^WAF1/CIP1^[1].
FIDAS-5 (3 μM; 36 h) treatment reduces the levels of both S-adenosylmethionine (SAM) and S-adenosylhomocysteine (SAH) in LS174T cells^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	LS174T colorectal cancer (CRC) cells
Concentration:	3 μM
Incubation Time:	7 days
Result:	Significantly inhibited the proliferation of LS174T cells.

体内研究
(In Vivo)

FIDAS-5 (20 mg/kg; oral gavage; daily; for two weeks; athymic nude mice) treatment significantly inhibits the growth of xenograft tumors, with minimal difference in body weight^[1].
Mice are treated with FIDAS-5 (20 mg/kg) for 1 week. The liver SAM levels are significantly reduced^[1].

Animal Model:	16 athymic nude mice injected with HT29 CRC cells^[1]
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily; for two weeks
Result:	Significantly inhibited the growth of xenograft tumors.

分子量

261.72

性状

Solid

Formula

C₁₅H₁₃ClFN

CAS 号

1391934-98-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL(477.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.8209 mL	19.1044 mL	38.2088 mL
5 mM	0.7642 mL	3.8209 mL	7.6418 mL
10 mM	0.3821 mL	1.9104 mL	3.8209 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。