AFM-30a hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2(PAD2)抑制剂，具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的EC₅₀值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化，EC₅₀值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。

生物活性

AFM-30a hydrochloride is a potentprotein arginine deiminase2 (PAD2)inhibitor and has excellent PAD2-selectivity. AFM-30a hydrochloride binds to PAD2 with anEC₅₀value of 9.5 μM. AFM-30a hydrochloride also inhibitsH3 citrullinationwith anEC₅₀value of 0.4 μM. AFM-30a hydrochloride can be used for the research of certain cancers and a variety of autoimmune diseases including rheumatoid arthritis (RA), multiple sclerosis, lupus, and ulcerative colitis^[1].

IC₅₀& Target

EC50: 9.5 μM (PAD2); 0.4 μM (H3 citrullination)^[1]

体外研究
(In Vitro)

AFM-30a hydrochloride (compound 30a; 25 μM) has good potency to enter HEK293T/PAD2 cells and covalent modify PAD2 with an EC₅₀of 9.5 μM^[1].
AFM-30a hydrochloride shows good ability to inhibit H3 citrullination with an EC₅₀of 0.4 μM^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	HEK293T/PAD2 cells
Concentration:	Various concentrations
Incubation Time:	24 h
Result:	Exhibited low cytotoxicity for cells.

体内研究
(In Vivo)

AFM-30a hydrochloride suppresses NLRP3 signaling and decreases airway remodeling in PAD2^-/-transgenic mice^[2].

分子量

502.97

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₈ClFN₆O₃

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL(99.41 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(99.41 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9882 mL	9.9410 mL	19.8819 mL
5 mM	0.3976 mL	1.9882 mL	3.9764 mL
10 mM	0.1988 mL	0.9941 mL	1.9882 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。