BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4(PAD4)的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
生物活性 | BMS-P5 free base is a specific and orally activepeptidylarginine deiminase 4 (PAD4)inhibitor. BMS-P5 free base blocks MM-induced NET formation and delays progression of MM in a syngeneic mouse model[1]. |
体外研究 (In Vitro) | BMS-P5 blocks calcium ionophore-induced citrullination of histone H3[1]. BMS-P5 is also able to inhibit formation of NETs induced by primary MM cells isolated from the BM of patients with MM[1].
Cell Viability Assay[1]. Cell Line: | Neutrophils. | Concentration: | 10 μM and 100 μM. | Incubation Time: | 30 min followed by addition of DP42 or 5TGM1 CM. | Result: | Prevented MM-induced NET formation. |
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体内研究 (In Vivo) | BMS-P5 (50 mg/kg, oral gavage) significantly improves survival of MM-bearing mice[1]. BMS-P5 (50 mg/kg, oral gavage) may attenuate the presence of pro-tumorigenic proteins in the tumor microenvironment, and thus delay tumor progression[1].
Animal Model: | Syngeneic mouse model of MM[1]. | Dosage: | 50 mg/kg. | Administration: | Oral gavage, twice a day beginning on day 3 after tumor cell injection. | Result: | Significantly delayed development of symptoms and significantly prolonged survival of MM-bearing mice. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(529.01 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1160 mL | 10.5802 mL | 21.1604 mL | 5 mM | 0.4232 mL | 2.1160 mL | 4.2321 mL | 10 mM | 0.2116 mL | 1.0580 mL | 2.1160 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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