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TDI-10229
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TDI-10229图片
CAS NO:2810887-45-5

TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶(sAC, ADCY10)抑制剂 (IC50值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制,并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。
生物活性

TDI-10229 is a potent and orally bioavailable inhibitor of soluble adenylyl cyclase(sAC, ADCY10). TDI-10229 displays nanomolar inhibition of sAC in both biochemical and cellular assays (IC50of 195 nM) and exhibits mouse pharmacokinetic properties sufficient to warrant its use as an in vivo tool compound[1][2].

IC50& Target

IC50: 195 nM (sAC)[2].

体外研究
(In Vitro)

TDI-10229 exhibits good permeability with an IC50of 92 nM for human 4-4 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

TDI-10229 (5 mg/kg; p.o.) treatment shows the Cmax, AUC and MRT were 15.5 μM, 94 μg h/mL and 3.95 hours, respectively.

Animal Model:Mouse[2]
Dosage:20 mg/kg
Administration:P.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result:The Cmax, AUC and MRT were 15.5 μM, 94 μg h/mL and 3.95 hours, respectively.
分子量

313.78

性状

Solid

Formula

C16H16ClN5

CAS 号

2810887-45-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(398.37 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1869 mL15.9347 mL31.8695 mL
5 mM0.6374 mL3.1869 mL6.3739 mL
10 mM0.3187 mL1.5935 mL3.1869 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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