Icatibant

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Icatibant

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

130308-48-4

艾替班特
HOE 140

Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC₅₀和K_i值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。

生物活性

Icatibant (HOE-140) is a potent and specific peptide antagonist ofbradykinin B2 receptorwithIC₅₀andK_iof 1.07 nM and 0.798 nM respectively^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

Bradykinin B2 Receptor (B2R)

体外研究
(In Vitro)

Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors)^[3].

体内研究
(In Vivo)

Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis^[2].

Animal Model:	Female mice of the CBA/J (H-2^k) strain^[2].
Dosage:	0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg.
Administration:	Subcutaneous administration twice daily.
Result:	The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening.

Clinical Trial

分子量

1304.52

性状

Solid

Formula

C₅₉H₈₉N₁₉O₁₃S

CAS 号

130308-48-4

中文名称

艾替班特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL(76.66 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	0.7666 mL	3.8328 mL	7.6657 mL
5 mM	0.1533 mL	0.7666 mL	1.5331 mL
10 mM	0.0767 mL	0.3833 mL	0.7666 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (38.33 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。