Evocalcet

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Evocalcet

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

870964-67-3

KHK7580

Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR)。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。

生物活性

Evocalcet (KHK7580) is an orally active calcium sensing receptor (CaSR). Evocalcet inhibits the secretion of parathyroid hormone (PTH) from parathyroid gland cells. Evocalcet can be used for the research of hyperparathyroidism^[1]^[2].

IC₅₀& Target

CaSR^[1]

体外研究
(In Vitro)

Evocalcet (0，20 和 60 nM) 剂量依赖性地增加了 [Ca²⁺]i, EC₅₀值为 92.7 nM 在 hCaR-HEK293 细胞中^[2]。
Evocalcet 对任何 (细胞色素 P450) CYP 同工酶的特异性活性均无显著抑制作用^[2]。

体内研究
(In Vivo)

Evocalcet (0.03 或 0.3 mg/kg；口服给药，一次) 影响血清甲状旁腺激素和钙水平^[1]。
Evocalcet (0.3 mg/kg；口服，每天一次，持续 5 周) 降低血清甲状旁腺激素和钙水平，增加血清中的无机磷^[1]。

Animal Model:	Male Sprague Dawley chronic kidney disease (CKD) rats with adenine induced secondary hyperparathyroidism (SHPT)^[1]
Dosage:	0.03 and 0.3 mg/kg
Administration:	Oral Administration; 0.03 and 0.3 mg/kg, once
Result:	Decreased the serum PTH and Ca levels at a dose of 0.3 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

374.48

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₆N₂O₂

CAS 号

870964-67-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 30 mg/mL(80.11 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6704 mL	13.3518 mL	26.7037 mL
5 mM	0.5341 mL	2.6704 mL	5.3407 mL
10 mM	0.2670 mL	1.3352 mL	2.6704 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。