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R243
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
R243图片
CAS NO:688352-84-3

R243 是一种有效的选择性的CCR8拮抗剂。R243 可抑制CCL1/CCR8的相互作用,并抑制CCR8信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。
生物活性

R243 is a potent and selectiveCCR8antagonist. R243 inhibitsCCL1/CCR8interaction and inhibitsCCR8signaling and chemotaxis. R243 has antinociceptive and anti-inflammatory effects[1][2].

IC50& Target[1]

CCR8

 

体外研究
(In Vitro)

R243 has CCR8-antagonistic effects on CCL1-induced Ca2+ flux and CCL1-driven peritoneal macrophages aggregation[1].
R243 attenuates secretion of TNF-α, IL-6, and most strikingly IL-10 from wild-type peritoneal macrophages (WT PMφ)[1].
R243-treated WT PMφ shows suppressed c-jun N-terminal kinase activity and NF-κB signaling after lipopolysaccharide (LPS) treatment when compared with WT PMφ[1].

体内研究
(In Vivo)

R243 (0.1-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once; male Swiss mice) treatment inhibits the analgesic effect evoked by CCL1in a dose-dependent manner[2].

Animal Model:Male Swiss mice (7-9 weeks old) injected with CCL1[2]
Dosage:0.1 mg/kg, 0.3mg/kg, 1 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once
Result:The analgesic effect evoked by CCL1(10 μg/kg; 1 h; s.c.) was dose-dependently inhibited.
分子量

357.44

性状

Solid

Formula

C21H27NO4

CAS 号

688352-84-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(349.71 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7977 mL13.9884 mL27.9767 mL
5 mM0.5595 mL2.7977 mL5.5953 mL
10 mM0.2798 mL1.3988 mL2.7977 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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