R243 是一种有效的选择性的CCR8拮抗剂。R243 可抑制CCL1/CCR8的相互作用,并抑制CCR8信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。
生物活性 | R243 is a potent and selectiveCCR8antagonist. R243 inhibitsCCL1/CCR8interaction and inhibitsCCR8signaling and chemotaxis. R243 has antinociceptive and anti-inflammatory effects[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | R243 has CCR8-antagonistic effects on CCL1-induced Ca2+ flux and CCL1-driven peritoneal macrophages aggregation[1]. R243 attenuates secretion of TNF-α, IL-6, and most strikingly IL-10 from wild-type peritoneal macrophages (WT PMφ)[1]. R243-treated WT PMφ shows suppressed c-jun N-terminal kinase activity and NF-κB signaling after lipopolysaccharide (LPS) treatment when compared with WT PMφ[1].
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体内研究 (In Vivo) | R243 (0.1-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once; male Swiss mice) treatment inhibits the analgesic effect evoked by CCL1in a dose-dependent manner[2].
Animal Model: | Male Swiss mice (7-9 weeks old) injected with CCL1[2] | Dosage: | 0.1 mg/kg, 0.3mg/kg, 1 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; once | Result: | The analgesic effect evoked by CCL1(10 μg/kg; 1 h; s.c.) was dose-dependently inhibited. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(349.71 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.7977 mL | 13.9884 mL | 27.9767 mL | 5 mM | 0.5595 mL | 2.7977 mL | 5.5953 mL | 10 mM | 0.2798 mL | 1.3988 mL | 2.7977 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |