BQ-123

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BQ-123

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

136553-81-6

BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A(ETA)受体拮抗剂，IC₅₀值为 7.3 nM，K_i值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。

生物活性

BQ-123 is a potent and selectiveendothelin A (ETA) receptorantagonist with anIC₅₀of 7.3 nM and aK_iof 25 nM. BQ-123 inhibits endothelin-1-mediated proliferation of human pulmonary artery smooth muscle cells and lowers blood pressure in different rat models of hypertension^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

IC50: 7.3 nM (Endothelin A receptors)^[1]
Ki: 25 nM (Endothelin A receptors)^[2]

体内研究
(In Vivo)

Sustained infusions of BQ-123 (0.16-164 nmol/kg per min, intravenously, for 6 h) produces dose-dependent reductions in mean arterial pressure in spontaneously hypertensive rats (SHR), the maximal reduction being obtained with a dose of 16 nmol/kg per min^[4].
BQ-123 (3 mg/kg; i.v.; given 15 minutes before pentylenetetrazole (PTZ)) impedes the formation and spread of seizure to a great degree in PTZ (50 mg/kg; i.p.) +BQ-123 groups^[5].

Animal Model:	Male Wistar albino rats^[5]
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; given 15 minutes before PTZ
Result:	Number of rats with major seizure decreased.

Clinical Trial

分子量

610.70

性状

Solid

Formula

C₃₁H₄₂N₆O₇

CAS 号

136553-81-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(81.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.6375 mL	8.1873 mL	16.3747 mL
5 mM	0.3275 mL	1.6375 mL	3.2749 mL
10 mM	0.1637 mL	0.8187 mL	1.6375 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。