Diflapolin

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Diflapolin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

724453-98-9

Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)/可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制IC₅₀分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，并抑制分离的 sEH 的活性(IC₅₀=20 nM)。

生物活性

Diflapolin is a highly active dual 5-lipoxygenase-activating protein(FLAP)/solubleepoxide hydrolase(sEH)inhibitor with marked anti-inflammatory efficacy and high target selectivity. Diflapolin inhibits5-LOXproduct formation in intact human monocytes and neutrophils withIC₅₀s of 30 and 170 nM, respectively, and suppressed the activity of isolated sEH (IC₅₀=20 nM)^[1].

体内研究
(In Vivo)

Diflapolin (1-10 mg/kg; i.p.; 30 min before zymosan injection) exhibits potent anti-inflammatory properties in in-vivo experiments^[1].

Animal Model:	Male CD-1 mice (zymosan-induced peritonitis mouse model)^[1]
Dosage:	1, 3 and 10 mg/kg
Administration:	I.p.; 30 min before zymosan injection
Result:	Induced a significant reduction of LTC4 and LTB4 peritoneal levels, starting from the dose of 1 mg/kg and comparable to the effect of MK886.

分子量

458.36

性状

Solid

Formula

C₂₂H₁₇Cl₂N₃O₂S

CAS 号

724453-98-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL(181.80 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1817 mL	10.9085 mL	21.8169 mL
5 mM	0.4363 mL	2.1817 mL	4.3634 mL
10 mM	0.2182 mL	1.0908 mL	2.1817 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (4.54 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。