GB1107

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GB1107

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1978336-61-6

GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的半乳糖凝集素 3 (Gal-3)的抑制剂，其对人Gal-3的K_d值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。

生物活性

GB1107 is a potent, selective, orally active inhibitor ofGalectin-3 (Gal-3)with aK_dof 37 nM for human Galectin-3. GB1107 reduces human and mouse lung adenocarcinoma growth and blocks metastasis in the syngeneic model^[1].

IC₅₀& Target

Kd: 37 nM (human Gal-3)^[1].

体外研究
(In Vitro)

Treatment with GB1107 (0-1 μM) increases tumor M1 macrophage polarization and CD8+ T cell infiltration in LLC cells by flow cytometric analysis. GB1107 potentiates the effects of a PD-L1 immune checkpoint inhibitor to increase expression of cytotoxic (IFN-γ, granzyme B, perforin-1, Fas ligand) and apoptotic (cleaved caspase-3) effector molecules^[1].

体内研究
(In Vivo)

GB1107 (10 mg/kg, p.o., once daily from day 18-30 post implantation) treatment results in significantly reduced tumor growth and final tumor weights^[1].

Animal Model:	CD-1 nude female mice received 3x10⁶human lung adenocarcinoma cells (A549)^[1].
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral once daily from day 18-30 post implantation.
Result:	Resulted in significantly reduced tumor growth and final tumor weights.

分子量

522.32

性状

Solid

Formula

C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₃O₄S

CAS 号

1978336-61-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(95.73 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9145 mL	9.5727 mL	19.1453 mL
5 mM	0.3829 mL	1.9145 mL	3.8291 mL
10 mM	0.1915 mL	0.9573 mL	1.9145 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。