AS601245

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AS601245

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

345987-15-7

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的JNK抑制剂，IC₅₀分别为 150、220和 70 nM，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。

生物活性

AS601245 is an orally active, selective, ATP competitiveJNK(c-Jun NH2-terminal protein kinase)inhibitor withIC₅₀s of 150, 220, and 70 nM for threeJNKhuman isoforms (hJNK1, hJNK2, and hJNK3), respectively. AS601245 exhibits 10- to 20-fold selectivity over c-src,CDK2, andc-Rafand more than 50- to 100-fold selectivity over a range of Ser/Thr- and Tyr-protein kinases. Neuroprotective properties^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

hJNK1

150 nM (IC₅₀)

hJNK2

220 nM (IC₅₀)

hJNK3

70 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

AS601245, an anti-Inflammatory JNK inhibitor, and Clofibrate have a synergistic effect in inducing cell responses and in affecting the gene expression profile in CaCo-2 colon cancer cells^[2].

体内研究
(In Vivo)

AS601245 (40, 60, and 80 mg/kg; i.p.) provides significant protection against the delayed loss of hippocampal CA1 neurons in a gerbil model of transient global ischemia^[1].
AS601245 (0.3-10 mg/kg; p.o.) is a potent inhibitor of LPS-induced TNF-α release in mice^[1].

Animal Model:	C3H/HEN mice^[1]
Dosage:	0.3, 1, 3, or 10 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Decreased the TNF-α release in a dose-dependent manner.

分子量

372.45

性状

Solid

Formula

C₂₀H₁₆N₆S

CAS 号

345987-15-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL(26.85 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6849 mL	13.4246 mL	26.8492 mL
5 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3698 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3425 mL	2.6849 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 100%PEG-300
Solubility: 20 mg/mL (53.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 0.5% MC 0.5%Tween-80
Solubility: 5 mg/mL (13.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.68 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。