SM1-71 是一种有效的TAK1抑制剂,Ki值为 160 nM,同时可以共价抑制MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1和RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
生物活性 | SM1-71 (compound 5) is a potentTAK1inhibitor, with aKiof 160 nM, it also can covalently inhibitMKNK2,MAP2K1/2/3/4/6/7,GAK,AAK1,BMP2K,MAP3K7,MAPKAPK5,GSK3A/B,MAPK1/3,SRC,YES1,FGFR1,ZAK (MLTK),MAP3K1,LIMK1andRSK2. SM1-71 can inhibit proliferation of multiplecancercell lines[1][2][3]. |
IC50& Target | IC50: 0.8 nM (GAK), 0.8 nM (YES1), 2 nM (SRC), 4.4 nM (AAK1), 5.4 nM (LIMK1), 7.1 nM (BMP2K), 9.3 nM (MAP2K2), 10.4 nM (MAP2K1), 28.7 nM (MAP3K1), 48.3 nM (MAPK1), 107 nM (MAPK3)[1] |
体外研究 (In Vitro) | SM1-71 (0.001-100 μM; 72 h) potently inhibits the proliferation of H23 and Calu-6 non-small cell lung cancer cell lines with a concentration-dependent manner[1]. SM1-71 (72 h) induces potent cytotoxicity with nanomolar values for GR50and negative GRmaxvalues in eight of 11 cancer cell lines[2].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | H23-KRASG12Cand Calu-6-KRASQ61Kcells | Concentration: | 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Inhibited proliferation of H23-KRASG12Cand Calu-6-KRASQ61Kcells with IC50s of 0.4 and 0.3 μM, respectively. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(269.42 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1554 mL | 10.7768 mL | 21.5536 mL | 5 mM | 0.4311 mL | 2.1554 mL | 4.3107 mL | 10 mM | 0.2155 mL | 1.0777 mL | 2.1554 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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