CGP 57380

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CGP 57380

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

522629-08-9

CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的Mnk1抑制剂，IC₅₀值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。

生物活性

CGP 57380 is a cell-permeable pyrazolo-pyrimidine compound that acts as a selective inhibitor ofMnk1withIC₅₀of 2.2 μM, but has no inhibitory activity against p38,JNK1, ERK1/2,PKC, or Src-like kinases.

IC₅₀& Target^[1]

MNK1

2.2 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

CGP57380 inhibits phosphorylation of eIF4E in cellular assays with IC₅₀of about 3 μM. CGP57380 causes dephosphorylation of eIF4E, and induces a further increase in the cap-dependent reporter in 293 cells^[1]. CGP57380 results in dose-dependent decreases in Ang II-stimulated phosphorylation of eIF4E, protein synthesis, and VSMC hypertrophy^[2]. CGP57380 sensitizes wild-type cells for serum-withdrawal induced apoptosis in mouse embryo fibroblasts (MEFs)^[3]. CGP57380 prevents the serial replating function of BC progenitors^[4].

体内研究
(In Vivo)

CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) potently extinguishes the ability of BC CML cells to serially transplant-immunodeficient mice and function as LSCs^[4].

分子量

244.23

性状

Solid

Formula

C₁₁H₉FN₆

CAS 号

522629-08-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6 mg/mL(24.57 mM;Need ultrasonic and warming)

H₂O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	4.0945 mL	20.4725 mL	40.9450 mL
5 mM	0.8189 mL	4.0945 mL	8.1890 mL
10 mM	0.4095 mL	2.0473 mL	4.0945 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。