Linerixibat

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Linerixibat

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1345982-69-5

GSK2330672

Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效，不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，对人ASBT的IC₅₀为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂，具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。

生物活性

Linerixibat (GSK2330672) is a highly potent, nonabsorbable and orally activeapical sodium-dependent bile acid transporter(ASBT)inhibitor with anIC₅₀of 42 nMhuman ASBT. Linerixibat can be used as lipid-lowering agent. Linerixibat has the potential for type 2 diabetes and Primary Biliary Cholangitis treatment^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

IC50: 42 nM (Apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT))^[1]

体外研究
(In Vitro)

The zwitterionic, nonhygroscopic, crystalline salt form of Linerixibat (Compound 56) shows good aqueous solubility at pH 7.4 (>7 mg/mL), excellent thermal stability, and did not generate reactive or humanspecific metabolite, characteristics^[1].

体内研究
(In Vivo)

Linerixibat (GSK2330672; 0.05-10 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 14 days; male ZDF rat) treatment lowers glucose in an animal model of type 2 diabetes^[1].

Animal Model:	Male Zucker Diabetic Fatty (ZDF) rat^[1]
Dosage:	0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; for 14 days
Result:	Led to a 1.30-1.64% reduction in hemoglobin A1c (HbA1c), a greater than 50% reduction in nonfasted plasma glucose to below 200 mg/dL, and statistically significant higher plasma insulin.

Clinical Trial

分子量

546.68

性状

Solid

Formula

C₂₈H₃₈N₂O₇S

CAS 号

1345982-69-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(91.46 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8292 mL	9.1461 mL	18.2922 mL
5 mM	0.3658 mL	1.8292 mL	3.6584 mL
10 mM	0.1829 mL	0.9146 mL	1.8292 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.57 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。