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Endovion
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Endovion图片
CAS NO:265646-85-3

NS3728
Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的VRAC/VSOAC阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种ANO1抑制剂。
生物活性

Endovion (NS3728) is a pharmacologicalanion channel inhibitor (like chloride channel)and the specificVRAC/VSOACblocker. Endovion (NS3728) is also an Anoctamin-1 (ANO 1) channel inhibitor[1][2].

IC50& Target

Chloride channel, VRAC/VSOAC[1].
ANO1[2].

体外研究
(In Vitro)

Endovion (NS3728, 10-100 μM) reduces TNFα-induced apoptosis and increases p53-protein level as well as downstream signaling, e.g., expression of p21Waf1/Cip1, Bax, Noxa, MDM2, and activation of Caspase-9/-3 in Cisplatin-sensitive cells[1].
Endovion (NS3728, 10 μM) inhibits cell proliferation in Capan-1, AsPC-1 and BxPC-3 cell lines[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Wild-type, resistant, and transiently transfected A2780 cells.
Concentration:10-100 μM.
Incubation Time:18 or 4.5 h.
Result:Reduced the maximal taurine rate constant more than 90% compared with the untreated control cells.
Resulted in an increased LRRC8A protein expression.
Significantly reduceed p53 andp21Waf1/Cip1protein level in A2780WT cells.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:Capan-1, AsPC-1, BxPC-3 and H6c7 cell lines.
Concentration:10 μM.
Incubation Time:24 h.
Result:Resulted in the most pronounced inhibition in all cell lines with 77 ± 26 % in Capan-1, 67 ± 9 % in AsPC-1, and 54 ± 8 % in BxPC-3 cells at +67 mV.
分子量

495.18

性状

Solid

Formula

C16H9BrF6N6O

CAS 号

265646-85-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(252.43 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0195 mL10.0973 mL20.1947 mL
5 mM0.4039 mL2.0195 mL4.0389 mL
10 mM0.2019 mL1.0097 mL2.0195 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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