N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性大麻素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物，是一种GPR18激动剂 (EC50= 44.5 nM)。与 AEA 不同，N-Arachidonylglycine 在 CB1 和 CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制GLYT2(IC50= 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。
| 生物活性 | N-Arachidonylglycine (NA-Gly), a carboxylic analog of the endocannabinoid anandamide (AEA), is aGPR18agonist (EC50= 44.5 nM). Unlike AEA, N-Arachidonylglycine has no activity at eitherCB1orCB2receptors. N-Arachidonylglycine inhibitsGLYT2(IC50= 5.1 μM). N-Arachidonylglycine also is an effective activator of endometrial cell migration[1][2]. |
| IC50& Target | |
体外研究
(In Vitro) | N-Arachidonylglycine (0.1 nM-100 μM; 5 min) drives MAPK activation in GPR18-transfected HEK293 cells[1].
N-Arachidonylglycine shows no activity at GLYT1 or GAT1 at concentrations up to 100 μm[2].
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | HEK293-GPR18 cells | | Concentration: | 0.1 nM-100 μM | | Incubation Time: | 5 min | | Result: | Drove MAPK activation. |
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体内研究
(In Vivo) | N-Arachidonylglycine (10 mg/kg; oral) increases blood concentrations of anandamide 9-fold[3].
N-Arachidonylglycine (1.2 mg/kg; oral; once) results in a significant 70% reduction of peritoneal cells[3].
| Animal Model: | Rats[3] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | Oral | | Result: | Inhibition of FAAH, causing a reduction in the hydrolytic cleavage of anandamid. |
| Animal Model: | Mouse (peritonitis model)[3] | | Dosage: | 1.2 mg/kg | | Administration: | Oral; once | | Result: | Resulted in a significant 70% reduction of peritoneal cells. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | -20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(138.30 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.7661 mL | 13.8305 mL | 27.6610 mL | | 5 mM | 0.5532 mL | 2.7661 mL | 5.5322 mL | | 10 mM | 0.2766 mL | 1.3830 mL | 2.7661 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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