Zatebradine

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Zatebradine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

85175-67-3

UL-FS-49 free base
UL-FS-49CL free base

Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的HCN Channel抑制剂，其IC₅₀值为 1.96 μM。Zatebradine 会阻止通过人类HCN1，HCN2，HCN3和HCN4通道的缓慢内向电流，其IC₅₀值分别为 1.83 μM，2.21 μM，1.90 μM 和 1.88 μM。 .

生物活性

Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) is a potent inhibitor ofhyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channelswith anIC₅₀value of 1.96 μM. Zatebradine blocks the slow inward current through humanHCN1,HCN2,HCN3andHCN4 channels, withIC₅₀values of 1.83 μM, 2.21 μM, 1.90 μM and 1.88 μM, respectively^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 1.96 μM (HCN channels)^[1]

体外研究
(In Vitro)

The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparentK_dof 480 nM^[2].

体内研究
(In Vivo)

Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm withED₅₀value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia^[1].

Animal Model:	Male C57/Bl6-mice^[1]
Dosage:	0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; for 30 minutes
Result:	Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight.

分子量

456.57

性状

Oil

Formula

C₂₆H₃₆N₂O₅

CAS 号

85175-67-3

中文名称

扎替雷定

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 100 mg/mL(219.02 mM;Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 50 mg/mL(109.51 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1902 mL	10.9512 mL	21.9024 mL
5 mM	0.4380 mL	2.1902 mL	4.3805 mL
10 mM	0.2190 mL	1.0951 mL	2.1902 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。