CGP37157

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CGP37157

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

75450-34-9

CGP37157 是一种Na⁺/Ca²⁺exchanger抑制剂，可抑制豚鼠心脏线粒体 Na⁺诱导的 Ca²⁺的释放，IC₅₀值为 0.8 μM。

生物活性

CGP37157 is a potent, selective inhibitor ofNa⁺/Ca²⁺exchanger, inhibiting the Na⁺-induced Ca²⁺-release from guinea-pig heart mitochondria, with anIC₅₀of 0.8 μM.

IC₅₀& Target

IC50: 0.8 μM (Na⁺/Ca²⁺exchanger)^[1]

体外研究
(In Vitro)

CGP37157 (Compound XVI) is a potent, selective inhibitor of Na⁺/Ca²⁺exchanger, inhibiting the Na⁺-induced Ca²⁺-release from guinea-pig heart mitochondria, with an IC₅₀of 0.8 μM^[1]. CGP37157 (10 μM) shows inhibitory effect on mitochondrial Na⁺/Ca²⁺exchanger in cortical neurons, modulates intracellular Ca²⁺levels via suppresssing voltage-gated calcium channels, and reduces NMDA-induced cytosolic and mitochondrial Ca²⁺overloads. CGP37157 (10 μM) also reduces NMDA-induced excitotoxicity, and such an effect is via attenuating mitochondrial damage and calpain activity in neurons^[2]. CGP37157 (10 μM) in combination with salinomycin significantly attenuates cell viability and increases apoptosis of FaDu and HLaC79 cells. Moreover, CGP37157 has no inhibitory effect on salinomycin tumor toxicity^[3].

分子量

324.22

性状

Solid

Formula

C₁₅H₁₁Cl₂NOS

CAS 号

75450-34-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL(385.54 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.0843 mL	15.4216 mL	30.8433 mL
5 mM	0.6169 mL	3.0843 mL	6.1687 mL
10 mM	0.3084 mL	1.5422 mL	3.0843 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。