BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1(NHE1)抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中IC50值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
生物活性 | BI-9627 is potent sodium-hydrogen exchanger isoform 1(NHE1)inhibitor, withIC50s of 6 and 31 nM in intracellular pH recovery (pHi) and human platelet swelling assays, respectively. BI-9627 displays >30-fold selectivity against NHE2 and with no measurable inhibitory activity against the NHE3 isoform. BI-9627 shows low DDI (drug-drug interaction) potential, excellent pharmacokinetics in rat and dog, and remarkably potent activity in the isolated heart model of ischemia-reperfusion injury[1]. |
IC50& Target | IC50: 6 nM (NHE1 in intracellular pH recovery assay), 31 nM (NHE1 in human platelet swelling assay)[1] |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(280.63 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.8063 mL | 14.0315 mL | 28.0631 mL | 5 mM | 0.5613 mL | 2.8063 mL | 5.6126 mL | 10 mM | 0.2806 mL | 1.4032 mL | 2.8063 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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