Atabecestat

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Atabecestat

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1200493-78-2

JNJ-54861911

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。

生物活性

Atabecestat (JNJ-54861911) is a potent brain-penetrant and orally activeβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)inhibitor, achieves robust and high CSF Aβ reduction. Atabecestat s tolerated and displays a sustained pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) characteristics. Atabecestat has the potential for Alzheimer's Disease treatment^[1].

IC₅₀& Target

BACE1

体内研究
(In Vivo)

Atabecestat (100 and 300 mg/kg; p.o. once daily for 3 days) reduces the human Aβ levels in mice^[2].
Atabecestat (300 mg/kg; p.o. once) inhibits the exacerbation of vascular abnormalities in APPPS1 mice with 3D6 treatment^[2].

Animal Model:	5-week-old APPPS1 mice^[2]
Dosage:	100 and 300 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 100 and 300 mg/kg; once daily for 3 days
Result:	Reduced the level of human Aβ_1-40and Aβ_1-42levels in the brain of APPPS1 mice at a dose of 300 mg/kg and resulted in less reduction of human Aβ levels at 24 h with a dose of 100 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

367.40

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₄FN₅OS

CAS 号

1200493-78-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(680.46 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7218 mL	13.6091 mL	27.2183 mL
5 mM	0.5444 mL	2.7218 mL	5.4437 mL
10 mM	0.2722 mL	1.3609 mL	2.7218 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。