(-)-Huperzine A

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(-)-Huperzine A

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

102518-79-6

石杉碱甲
Huperzine A

(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其IC₅₀值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。

生物活性

(-)-Huperzine A (Huperzine A) is an alkaloid isolated fromHuperzia serrata, with neuroprotective activity. (-)-Huperzine A is a potent, highly specific, reversible and blood-brain barrier penetrant inhibitor ofacetylcholinesterase (AChE), with anIC₅₀of 82 nM. (-)-Huperzine A also is non-competitive antagonist ofN-methyl-D-aspartate glutamate (NMDA) receptor. (-)-Huperzine A is developed for the research of neurodegenerative diseases, including Alzheimer’s disease^[1]^[2]^[3]^[4]^[5].

IC₅₀& Target

AChE	NMDA Receptor

体外研究
(In Vitro)

(-)-Huperzine A (1 μM; 2 hours) attenuates Aβ23-35 (20 μM)-induced neuronal injury^[2].
(-)-Huperzine A (100 μM) reversibly inhibits the NMDA-induced current (IC₅₀=126 μM) in whole-cell voltage-clamp recording in CA1 pyramidal neurons acutely dissociated from rat hippocampus^[3].

体内研究
(In Vivo)

(-)-Huperzine A (0.1-0.2 mg/kg; i.p.; daily; for 12 days) can alleviate the cognitive dysfunction and neuronal degeneration induced by i.c.v. infusion of beta-amyloid protein-(1-40) in rats^[5].

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (220-280 g)^[5]
Dosage:	0.1 mg/kg, 0.2 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, daily, for 12 days
Result:	Partly reversed the down-regulation of anti-apoptotic Bcl-2 and the up-regulation of pro-apoptotic Bax and P53 proteins and reduced the apoptosis that normally followed b-amyloid injection; alleviated the cognitive dysfunction induced by b-amyloid protein-(1-40).

Clinical Trial

分子量

242.32

性状

Solid

Formula

C₁₅H₁₈N₂O

CAS 号

102518-79-6

中文名称

(-)-石杉碱甲；石杉碱甲

结构分类

Alkaloids
Pyridine Alkaloids

Terpenoids
Sesquiterpenes

来源

Plants
Huperziaceae
Huperzia serrata

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(412.68 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	4.1268 mL	20.6339 mL	41.2677 mL
5 mM	0.8254 mL	4.1268 mL	8.2535 mL
10 mM	0.4127 mL	2.0634 mL	4.1268 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。