AR 231453

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AR 231453

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

733750-99-7

AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的GPR119激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。

生物活性

AR 231453 is a potent, specific and orally availableGPR119agonist. AR 231453 can stimulate β-cell replication and improve islet graft function s^[1]^[2].

体外研究
(In Vitro)

AR 231453 is inactive at all other GPCRs tested (more than 230, including all known pancreatic islet receptors), indicating that it is highly selective for GPR119^[1].
AR 231453 potently stimulats cAMP accumulation (EC₅₀= 4.7 nM) with a maximal efficacy similar to that seen with forskolin. AR 231453 significantly enhancesinsulin release in HIT-T15 cells, with an EC₅₀of 3.5 nM^[1].
AR 231453 also stimulates insulin release in isolated mouse islets at glucose concentrations ranging from 8-17 mM^[1].

体内研究
(In Vivo)

AR231453 (20 mg/kg, orally) markedly improves oral glucose tolerance in a dose-dependent fashion, with efficacy similar to maximally effective doses of the sulfonylurea glyburide^[1].

Animal Model:	Mice^[1].
Dosage:	20 mg/kg.
Administration:	Orally, once.
Result:	Improved glucose tolerance in mice.

分子量

505.52

性状

Solid

Formula

C₂₁H₂₄FN₇O₅S

CAS 号

733750-99-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(49.45 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9782 mL	9.8908 mL	19.7816 mL
5 mM	0.3956 mL	1.9782 mL	3.9563 mL
10 mM	0.1978 mL	0.9891 mL	1.9782 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.95 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.95 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。