BI605906

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BI605906

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

960293-88-3

BI605906 是一种新型IKKβ抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时IC₅₀值为 380 nM。

生物活性

BI605906 is a novelIKKβinhibitor with anIC₅₀value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

IC₅₀& Target^[1]

IKKβ

380 nM (IC₅₀, at 0.1 mM ATP)

体外研究
(In Vitro)

BI605906 is an inhibitor of IKKβ with improved selectivity. BI605906 inhibits IKKβ in vitro with an IC₅₀value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP. The only other protein kinase that is inhibited of over 100 tested, which include IKKα, IKKε and TBK1, is the insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor (IC₅₀=7.6 μM). BI605906 partially inhibits the IL-1-stimulated activation of IKKε/TBK1^[1]. In primary mouse hepatocytes, Metformin treatment for 3 hours suppresses TNFα-induced degradation of the NF-κB negative regulator IκB, while modulating AMPK and MTOR signaling in a dose-dependent manner. The magnitude of the effect on IκB is comparable with BI605906. Unlike Metformin, BI605906 (10 μM ) does not suppress signaling downstream of mTOR nor does it activate AMPK. TNF-α-dependent expression of CINC-1/CXCL1, CXCL2, IL-1β, and IL-6 is strongly inhibited by both Metformin and BI605906 (10 μM)^[2].

分子量

432.51

性状

Solid

Formula

C₁₇H₂₂F₂N₄O₃S₂

CAS 号

960293-88-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(115.60 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3121 mL	11.5604 mL	23.1209 mL
5 mM	0.4624 mL	2.3121 mL	4.6242 mL
10 mM	0.2312 mL	1.1560 mL	2.3121 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (2.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.25 mg/mL (2.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。