OTSSP167 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1431698-10-0

OTS167 hydrochloride

OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的MELK抑制剂，IC₅₀值为 0.41 nM。

生物活性

OTSSP167 (OTS167) hydrochloride is a highly potent and ATP-competitiveMELKinhibitor withIC₅₀value of 0.41 nM.

IC₅₀& Target

IC50: 0.41 nM (MELK)

体外研究
(In Vitro)

OTSSP167 inhibits the growth of A549 (lung), T47D (breast), DU4475 (breast), 22Rv1 (prostate) and HT1197 (bladder) cancer cells with IC₅₀values of 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 and 97 nM, respectively^[1]. OTSSP167 can abrogate the mitotic checkpoint, disrupt MCC and MCC-APC/C interaction in MCF7 cells. OTSSP167 causes GFP-MELK localization to cell cortex in prometaphase cells^[2]. OTSSP167 is a MELK selective inhibitor, exhibits a strong in vitro activity, conferring an IC₅₀of 0.41 nM^[3].

体内研究
(In Vivo)

OTSSP167 (20 mg/kg, i.v.) results in tumor growth inhibition (TGI) of 73% in xenograft mouse model; OTSSP167 (1, 5, and 10 mg/kg, p.o.) reveals TGI of 51, 91, and 108%, respectively. OTSSP167 (20 mg/kg, p.o.) shows no tumor growth suppressive effect on PC-14 xenografts^[1].

分子量

523.88

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₉Cl₃N₄O₂

CAS 号

1431698-10-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL(63.62 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 7.14 mg/mL(13.63 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9088 mL	9.5442 mL	19.0883 mL
5 mM	0.3818 mL	1.9088 mL	3.8177 mL
10 mM	0.1909 mL	0.9544 mL	1.9088 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: 3 mg/mL (5.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 3 mg/mL (5.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1 mg/mL (1.91 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。