生物活性
ML385通过结合Neh1抑制Nrf2转录因子的活性，Neh1是一个nc - bzip结构域，允许Nrf2与小Maf蛋白异质二聚，阻断Nrf2的转录活性。由于Nrf2能诱导细胞保护抗氧化基因，因此对其进行了大量的活化研究。然而，一些癌细胞可能以类似的方式利用Nrf2来生存。Nrf2在某些癌症中过表达，如非小细胞肺癌(NSCLC)，通常是由于KEAP1功能突变丢失，而KEAP1是Nrf2蛋白酶体降解的靶点。ML385对KEAP1突变的NSCLC细胞具有特异性和选择性的抗肿瘤活性。
化学数据
| 分子量 | 511.59 |
| 分子式 | C29H25N3O4S |
| CAS号 | 846557-71-9 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9547 mL | 9.7735 mL | 19.5469 mL |
| 5 mM | 0.3909 mL | 1.9547 mL | 3.9094 mL |
| 10 mM | 0.1955 mL | 0.9773 mL | 1.9547 mL |
