NVP-BHG712

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NVP-BHG712

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

940310-85-0

BHG712

NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化的抑制剂，其对EphA2 和EphB4 的IC₅₀值分别为 3.3 nM 和 3 nM。

生物活性

NVP-BHG712 is an oral activeEphB4kinase autophosphorylationinhibitor, withIC₅₀values of 3.3 nM and 3.0 nM forEphA2andEphB4, respectively^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4)^[2].

体外研究
(In Vitro)

NVP-BHG712 inhibits VEGF driven vessel formation, while it has only little effects on VEGF receptor (VEGFR) activity. The data suggests a close cross talk between the VEGFR and EphR signaling during vessel formation^[2].

体内研究
(In Vivo)

NVP-BHG712 (3, 10 and 30 mg/kg, p.o., daily) inhibits VEGF driven tissue growth and angiogenesis^[2].

Animal Model:	Mice arrying chambers^[1].
Dosage:	3, 10 and 30 mg/kg.
Administration:	P.O. daily for 4 days.
Result:	Significantly inhibited VEGF stimulated tissue formation and vascularization at doses of daily 3 mg/kg. Administration of 10 mg/kg/kg p.o. was sufficient to reverse VEGF enhanced tissue formation and vessel growth.

分子量

503.48

性状

Solid

Formula

C₂₆H₂₀F₃N₇O

CAS 号

940310-85-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL(62.07 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9862 mL	9.9309 mL	19.8618 mL
5 mM	0.3972 mL	1.9862 mL	3.9724 mL
10 mM	0.1986 mL	0.9931 mL	1.9862 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。